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同写意论坛第53期活动
2016中国制药化学反应及工艺高峰论坛
主 办
南方科技大学
同写意新药英才俱乐部
时 间
2016年12月9-10日
地 点
深圳·南方科技大学
承 办
北京梓潭管理咨询有限公司
支 持
九洲药业股份有限公司
江苏欣诺科催化剂有限公司
广东莱佛士制药技术有限公司
健康元药业集团股份有限公司
梅特勒-托利多
瑞士步琦公司
大 会 主 席
张绪穆教授
媒 体 支 持
新浪医药、米内网、药渡经纬、HPC药闻药事、汤森路透、informa、医药魔方、药智网、医药研发社交平台、Insight数据库、医药信息新药开发群、健点子ihealth、汇聚南药、咸达数据、新药汇
邀 请 辞
这是中国顶级制药化学反应及工艺的年度盛会。科学家们将向您汇报全球制药化学反应与工艺技术的最新应用成果。
特拉万星、青蒿素、Zepatier（2016上市的丙肝药）、磺达肝葵钠、维生素H、喜树碱、双氯灭痛、奥利司他、利奈唑胺、伊曲康唑、SIPI-4887（降血脂候选新药）、西格列汀、达泊西汀、雷美替胺、帕珠沙星、扁桃酸、他汀类、普利类、度洛西汀、西他列汀……这些耳熟能详的重磅药物，它们是否有创新工艺路线，能否实现产业化，这些新工艺路线背后的机理及技术诀窍何在？请不要错过开发者们来现场所做的解密。
同写意联手南方科技大学化学系终身讲座教授张绪穆博士，为促进学术界与工业界的深度融合；为绿色环保、成本降低和提高药品纯度与质量；为快速提升中国化学制药工业，倾情推出本次峰会。
十二月，您是选择北方寒夜里的大雪纷飞，还是南方艳阳中的四季如春？同写意邀您去深圳，共同写意化学制药工艺的新篇章。
09:00-09:05 开幕致辞
09:05-09:50 以合成策略创新驱动原料药高效产业化发展
l 维生素H的不对称合成工艺
l 双氯灭痛的绿色合成工艺
l 喜树碱的不对称合成工艺
l 他汀类药物的合成工艺
陈芬儿院士，复旦大学化学系教授
09:50-10:35 催化之乐—从催化反应中获得乐趣与回报
实例说明催化剂在创新治疗药物高效合成中的重要价值
孙勇奎院士，前默沙东中国区副总裁
10:35-10:50 茶歇
10:50-11:30 实用的不对称氢化反应
l 不对称氢化催化剂从学术研究到工业应用
l 手性膦配体在工业应用中的实例
l 手性工具箱的大量配体用于带官能团底物的氢化以及制备吨位的手性药物中间体
张绪穆教授，南方科技大学化学系终身讲座教授，系主任
11:30-12:00 用于药物合成的高效、实用偶联技术
l 偶联反应在当今药物制造中应用最广泛，但仍然存在底物适用范围狭窄、金属催化剂用量过高、催化剂回收和金属离子含量控制代价昂贵等缺点。
l 发展环境更友好、原子经济性更高、选择性和效率更好、底物实用性更广的偶联反应并应用于药物绿色合成。
l 通过配体和催化剂研发发展高效、实用的偶联技术并用于药物合成。
汤文军博士，中科院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室研究员
12:00-13:30 午餐
13:30-14:10 工艺研发中的哲学
l 有机金属催化反应工艺开发所面对的问题和解决手法
l 高速筛选的误区和局限
l 结合理论导向的并行实验设计和反应机理的解析回避局部优化的陷阱
l 最新的全局设计与开发方式
l 数据和知识的管理
l 百时美施贵宝的一些经典实例
肖毅博士，百时美施贵宝催化剂研发实验室负责人
14:10-14:50 丙肝新药新生产工艺开发：全新的不对称钯催化碳-氮偶联
一个全新的不对称钯催化碳--氮偶联反应和以此为基础的Elbasvir的新路线和工艺。Elbasvir是默沙东2016年上市的丙肝复合新药Zepatier的两个有效成分之一。由于一个没有合成方法的手性中心而给新生产工艺开发造成极大的挑战。
尹京军博士，默沙东中国新药前期工艺化学研究负责人
14:50-15:20 手性含氮杂环的不对称氢化合成在手性药物和天然产物合成中的应用
发展了三类策略解决含氮芳香杂环化合物的催化不对称氢化难题，合成环状手性胺类化合物：催化剂活化、底物活化和接力催化。利用芳香杂环化合物不对称氢化作为关键步骤，一些含氮手性药物和天然产物被快速合成。
周永贵博士，中国科学院大连化学物理研究所研究员
15:20-15:40 茶歇
15:40-16:15 从青蒿酸到青蒿素的高效化学合成
目前市售青蒿素全部来自于植物黄花蒿的提取。利用自主开发的手性催化剂，实现了由青蒿酸到二氢青蒿酸的高效不对称催化氢化合成。利用该廉价金属催化剂开发了无光照反应条件下从二氢青蒿酸到青蒿素的高效化学合成新工艺，从而打通了以单糖为原料的青蒿素人工合成的全产业链。已实现青蒿素的公斤级合成放大试验。
张万斌博士，上海交通大学化学化工学院教授
16:15-16:50 多肽药物修饰与规模化生产技术
l 多肽药物长效修饰技术
l 杂质控制与规模化生产技术
马亚平博士，深圳翰宇药业股份有限公司首席技术官
16:50-17:30 工艺开发中的杂质问题--探析与思考
l API制备过程杂质来源分析
l 杂质控制的法规要求与工艺开发注意事项
l 实例分析
车大庆博士，浙江九洲药业股份有限公司副总裁
17:30-18:00 讨论与答疑
全体报告嘉宾
09:00-09:45 化学药物合成工艺研究体会
l 实用的工艺与论文和专利的差别
l 如何在文献中筛选可作为工艺研究的路线
Medchem synthesis vs Process synthesis
汇聚型合成 vs 线型合成
实验室研究与中试
l 设计原创性路线
l 实例分析（雷美替胺等7个亲历项目）
周伟澄博士，上海医药工业研究院研究员
09:45-10:25 “重磅炸弹”新药合成与绿色化工艺
l 帕博昔布和丙肝蛋白酶抑制剂等新药合成工艺 研究的重点难点、瓶颈反应
l 关键反应的可行性评估、改进及完善
l 反应机理的探索和副反应的抑制及可控
l 绿色化工艺的基本特点和规律
l 绿色制药工艺的新前沿、新亮点
张霁博士，东阳光药业新药工艺研发首席科学家
10:25-11:00 不对称氢化反应在几个药物中间体合成中的应用
报告关键词：他丁中间体，扁桃酸，普利中间体，化学选择性，对映选择性，非对映选择性
张兆国博士，上海交通大学教授
11:00-11:15 茶歇
11:15-11:55 新型脂糖肽类抗生素特拉万星的工艺研发、验证和FDA申报的案例
l 特拉万星的工艺研发与验证
l 质量控制
l FDA申报注册
李君宁博士，Theravance Biopharma资深副总裁
11:55-12:30 原料药磺达肝葵钠和奥利司他的全合成
l 抗凝血原料药磺达肝葵钠的合成
l 脂肪酶抑制剂奥利司他的全合成
l 全合成基于模块合成的策略，合成路线和方法具有原子经济性和步骤经济性的特点，适合于工业化生产过程
秦勇博士，四川大学华西药学院教授
12:30-13:30 午餐
13:30-15:00 讨论与答疑
09:00-09:05 开幕致辞
09:05-09:50 以合成策略创新驱动原料药高效产业化发展
l 维生素H的不对称合成工艺
l 双氯灭痛的绿色合成工艺
l 喜树碱的不对称合成工艺
l 他汀类药物的合成工艺
陈芬儿院士，复旦大学化学系教授
09:50-10:35 催化之乐—从催化反应中获得乐趣与回报
实例说明催化剂在创新治疗药物高效合成中的重要价值
孙勇奎院士，前默沙东中国区副总裁
10:35-10:50 茶歇
10:50-11:30 实用的不对称氢化反应
l 不对称氢化催化剂从学术研究到工业应用
l 手性膦配体在工业应用中的实例
l 手性工具箱的大量配体用于带官能团底物的氢化以及制备吨位的手性药物中间体
张绪穆教授，南方科技大学化学系终身讲座教授，系主任
11:30-12:00 用于药物合成的高效、实用偶联技术
l 偶联反应在当今药物制造中应用最广泛，但仍然存在底物适用范围狭窄、金属催化剂用量过高、催化剂回收和金属离子含量控制代价昂贵等缺点。
l 发展环境更友好、原子经济性更高、选择性和效率更好、底物实用性更广的偶联反应并应用于药物绿色合成。
l 通过配体和催化剂研发发展高效、实用的偶联技术并用于药物合成。
汤文军博士，中科院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室研究员
12:00-13:30 午餐
13:30-14:10 工艺研发中的哲学
l 有机金属催化反应工艺开发所面对的问题和解决手法
l 高速筛选的误区和局限
l 结合理论导向的并行实验设计和反应机理的解析回避局部优化的陷阱
l 最新的全局设计与开发方式
l 数据和知识的管理
l 百时美施贵宝的一些经典实例
肖毅博士，百时美施贵宝催化剂研发实验室负责人
14:10-14:50 丙肝新药新生产工艺开发：全新的不对称钯催化碳-氮偶联
一个全新的不对称钯催化碳--氮偶联反应和以此为基础的Elbasvir的新路线和工艺。Elbasvir是默沙东2016年上市的丙肝复合新药Zepatier的两个有效成分之一。由于一个没有合成方法的手性中心而给新生产工艺开发造成极大的挑战。
尹京军博士，默沙东中国新药前期工艺化学研究负责人
14:50-15:20 手性含氮杂环的不对称氢化合成在手性药物和天然产物合成中的应用
发展了三类策略解决含氮芳香杂环化合物的催化不对称氢化难题，合成环状手性胺类化合物：催化剂活化、底物活化和接力催化。利用芳香杂环化合物不对称氢化作为关键步骤，一些含氮手性药物和天然产物被快速合成。
周永贵博士，中国科学院大连化学物理研究所研究员
15:20-15:40 茶歇
15:40-16:15 从青蒿酸到青蒿素的高效化学合成
目前市售青蒿素全部来自于植物黄花蒿的提取。利用自主开发的手性催化剂，实现了由青蒿酸到二氢青蒿酸的高效不对称催化氢化合成。利用该廉价金属催化剂开发了无光照反应条件下从二氢青蒿酸到青蒿素的高效化学合成新工艺，从而打通了以单糖为原料的青蒿素人工合成的全产业链。已实现青蒿素的公斤级合成放大试验。
张万斌博士，上海交通大学化学化工学院教授
16:15-16:50 多肽药物修饰与规模化生产技术
l 多肽药物长效修饰技术
l 杂质控制与规模化生产技术
马亚平博士，深圳翰宇药业股份有限公司首席技术官
16:50-17:30 工艺开发中的杂质问题--探析与思考
l API制备过程杂质来源分析
l 杂质控制的法规要求与工艺开发注意事项
l 实例分析
车大庆博士，浙江九洲药业股份有限公司副总裁
17:30-18:00 讨论与答疑
全体报告嘉宾
09:00-09:45 化学药物合成工艺研究体会
l 实用的工艺与论文和专利的差别
l 如何在文献中筛选可作为工艺研究的路线
Medchem synthesis vs Process synthesis
汇聚型合成 vs 线型合成
实验室研究与中试
l 设计原创性路线
l 实例分析（雷美替胺等7个亲历项目）
周伟澄博士，上海医药工业研究院研究员
09:45-10:25 “重磅炸弹”新药合成与绿色化工艺
l 帕博昔布和丙肝蛋白酶抑制剂等新药合成工艺 研究的重点难点、瓶颈反应
l 关键反应的可行性评估、改进及完善
l 反应机理的探索和副反应的抑制及可控
l 绿色化工艺的基本特点和规律
l 绿色制药工艺的新前沿、新亮点
张霁博士，东阳光药业新药工艺研发首席科学家
10:25-11:00 不对称氢化反应在几个药物中间体合成中的应用
报告关键词：他丁中间体，扁桃酸，普利中间体，化学选择性，对映选择性，非对映选择性
张兆国博士，上海交通大学教授
11:00-11:15 茶歇
11:15-11:55 新型脂糖肽类抗生素特拉万星的工艺研发、验证和FDA申报的案例
l 特拉万星的工艺研发与验证
l 质量控制
l FDA申报注册
李君宁博士，Theravance Biopharma资深副总裁
11:55-12:30 原料药磺达肝葵钠和奥利司他的全合成
l 抗凝血原料药磺达肝葵钠的合成
l 脂肪酶抑制剂奥利司他的全合成
l 全合成基于模块合成的策略，合成路线和方法具有原子经济性和步骤经济性的特点，适合于工业化生产过程
秦勇博士，四川大学华西药学院教授
12:30-13:30 午餐
13:30-15:00 讨论与答疑
会议地点：
南方科技大学一科报告厅（地址：广东省深圳市南山区学苑大道1088号 ）
打车提示：
深圳北火车站→南方科技大学：全程约4公里，费用约16元，时间约10分钟。
深圳东站→南方科技大学：全程约22公里，费用约60元，时间约35分钟。
深圳火车站→南方科技大学：全程约22公里，费用约60元，时间约30分钟。
深圳西站→南方科技大学：全程约16公里，费用约45元，时间约25分钟。
深圳宝安机场→南方科技大学：全程约26公里，费用约70元，时间约42分钟。
酒店预订：
1、紫荆山庄
地址：深圳市南山区丽紫路1号深圳市野生动物园对面小路(距南方科技大学约6km)
房型：豪华标准间（大/双床） 同写意团购价：650元/间/天（含单早）
订房：请发短信“同写意+姓名+房型+入住日期+离开日期”至15989370847付经理
2、维也纳酒店（深圳大学城店）
地址：南山区西丽镇平山村平山一路（距南方科技大学约4.6km）
房型：豪华型（大/双床）同写意团购价：358元/间/天（含早）
订房电话：0755-26723888/邵帅13510309947
3、雅园塘朗酒店
地址：深圳市南山区学苑大道田寮大厦 （塘朗小学旁）（距南方科技大学约0.6km）
房型：豪华型（单/双床） 同写意团购价 299/间/天（含早）
订房电话：0755-22233030/梁小姐13808838214
参会咨询：
秘 书 处：010-52980411，010-52980312
邮 箱：txy@tongxieyi.com
联 系 人：司咏霭 15801039862 陈曼 18211173909
活动支持：周玉华 13827555575
商务合作：张明玥 15101686528
（征集支持机构：本期活动提供现场展位等多种商务合作机会）
账户信息：
支付宝账户信息：
用户名：科贝源（北京）生物医药科技有限公司
账 号：tongxieyiclub@sina.com
个人账户信息：
账户名称：刘丽婷
开户银行：中信银行北京石景山支行
银行账号：6217730702629005
对公账户信息1：
单位名称：科贝源（北京）生物医药科技有限公司
开户银行：建行北京丰科园支行
账 号：11001016201052500699
对公账户信息2：
单位名称：北京梓潭管理咨询有限公司
开户银行：中信银行北京石景山支行
账 号：7117410182600012965
以上任意账户均可开具会务费发票。
如您是个人账户付款请务必将款项转至支付宝账户或个人账户。
付款时请备注参会人公司+姓名或者订单号。
会议费：如因特殊情况不能参会者，请于12月2日（含12月2日）之前提交取消参会说明（发邮件至txy@tongxieyi.com），订单取消并全额退款；12月2日之后取消订单者，退款80%；会议开始后，恕不再取消订单及退款，请见谅！
